ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ตัวรับสารสื่อประสาทชนิดต่างๆ พบว่าสารอนุพันธ์ของพิเพอริดีนมีศักยภาพในการพัฒนาเป็นยารักษาโรคทางจิตเวช โรคพาร์กินสัน หรือภาวะปวดเรื้อรัง นิยมใช้ในขั้นตอนการคัดเลือกสารต้นแบบ (lead compound) สำหรับออกแบบยาใหม่ เนื่องจากโครงสร้างสามารถปรับเปลี่ยนได้ง่ายเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะในการออกฤทธิ์