ใช้ 4-คลอโรพิเพอริดีน เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาคลายกังวล และยาต้านจิตประสาท สารนี้มีโครงสร้างไซคลิกที่มีไนโตรเจน ทำให้สามารถปรับเปลี่ยนเป็นสารอนุพันธ์ได้หลากหลาย ซึ่งช่วยเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเคมีทางการแพทย์เพื่อพัฒนายาใหม่ๆ ที่ต้องการความเฉพาะเจาะจงสูงและผลข้างเคียงต่ำ