ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและสารประกอบชีวภาพอื่นๆ กลุ่มอะมีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกสรรในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาโรค ใช้กันทั่วไปในการเตรียมยับยั้งโปรติเอส HIV และยับยั้งคินาส เนื่องจากโครงสร้างที่เข้ากันได้กับตำแหน่งยึดเกาะของเอนไซม์ นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสตายตัวและเป็นบล็อกก่อสร้างในเคมีคอมบิเนตอริอัลสำหรับการค้นพบยา