ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนัไลเซชันแบบเลือกเพศได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างระบบเฮเทโรไซคลิกที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในการออกแบบเพพไทด์เลียนแบบ โดยแกนพิพีริดีนช่วยในการจำกัดคอนฟอร์เมชันและเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งเอนไซม์ที่มุ่งเป้าไปยังโรคต่างๆ เช่น เบาหวาน การติดเชื้อไวรัส และมะเร็งบางชนิด