ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ต้องการโครงสร้างพิพเพอริดีนที่ถูกปรับแต่ง หมู่ไฮดรอกซีและไฮดรอกซีเมทิลช่วยให้สามารถปรับแต่งทางเคมีเพิ่มเติมได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมียาสำหรับสร้างอนุพันธ์ที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่เพิ่มขึ้น ใช้บ่อยในการเตรียมยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) รวมถึงยาต้านซึมเศร้าและยาต้านจิตเภท เนื่องจากวงแหวนพิพเพอริดีนพบมากในสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท นอกจากนี้ยังใช้ในการผลิตบล็อกก่อสร้างคิรัลสำหรับการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก สนับสนุนการสร้างยาที่บริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์ หมู่ Boc ที่ป้องกันอะมีนช่วยให้สามารถถอดการป้องกันแบบเลือกเพศปฏิกิริยาคัปปลิ้งได้ สนับสนุนการประกอบโมเลกุลที่ซับซ้อนแบบทีละขั้นตอนในการค้นพบยาและเคมีกระบวนการ