ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้าและยารักษาโรคจิต โครงสร้างเพอริดีนแบบ trans ที่มีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกสรรกับเป้าหมายทางชีวภาพได้ หมู่ Boc ที่ป้องกันอะมีนช่วยให้การสังเคราะห์แบบขั้นตอนในโครงสร้างคล้ายเปปไทด์หรือฮีเทอโรไซเคิลที่ซับซ้อนได้ ในขณะที่หมู่เมทอกซี่สามารถมีผลต่อความละลายและความสัมพันธ์ในการจับ ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ (SAR) เนื่องจากความแข็งตัวเชิงโครงสร้างและจุดยึดสำหรับการดัดแปลงเพิ่มเติม