ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลัก (APIs) ที่ต้องการโครงสร้างพิเพอริดีนที่ถูกปรับแต่งหน้าที่ หมู่ไซยาโนและเอสเทอร์ของมันช่วยให้สามารถทำการแปลงทางเคมีเพิ่มเติม เช่น การไฮโดรไลซิส การรีดักชัน หรือปฏิกิริยาการสร้างวงแหวน ซึ่งช่วยในการสร้างฮีเทอโรไซเคิลที่มีไนโตรเจนซับซ้อน โครงสร้างพิเพอริดีนที่มีหมู่ป้องกัน tert-butyloxycarbonyl (Boc) ทำให้สามารถควบคุมการเกิดปฏิกิริยาได้ดีในขั้นตอนการสร้างโมเลกุลขนาดใหญ่ นิยมใช้ในเคมียารักษาโรคสำหรับโปรแกรมค้นพบยาที่มุ่งเป้าไปยังโรคของระบบประสาทส่วนกลางและโรคเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวปรับตัวรับเนื่องจากโครงสร้างที่เข้ากันได้กับโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์