ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาสารต่อต้านตัวรับฮิสตามีน H3 โครงสร้างของมันสนับสนุนการสร้างโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ ซึ่งมีศักยภาพในการรักษาโรคทางระบบประสาท เช่น โรคอัลไซเมอร์ โรคจิตเภท และโรคสมาธิสั้น (ADHD) หมู่อิมิดาโซลช่วยให้เกิดปฏิกิริยากับเป้าหมายทางชีวภาพที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมสารสื่อประสาท ในขณะที่โครงสร้างพิเพอริดีนช่วยเพิ่มการทะลุผ่านกำแพงเลือด-สมอง นิยมใช้ในเคมียาสำหรับการปรับปรุงสารนำ (lead optimization) และการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (structure-activity relationship studies)