ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาแก้ปวดและสารปรับเปลี่ยนการนำสัญญาณประสาท โครงสร้างพิเพอริดีนที่ได้รับการป้องกัน (ด้วยกลุ่ม Boc) ช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกเพศได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมียาในการสร้างโมเลกุลที่มีไนโตรเจนซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอนที่ต้องการรักษาไนโตรเจนของพิเพอริดีนไว้จนถึงขั้นตอนหลังๆ กลุ่มไฮดรอกซิเมทิลช่วยให้สามารถดัดแปลงเพิ่มเติมได้ เช่น การเอสเทอร์ไฟฟ์หรือการสร้างเอเทอร์ ซึ่งอำนวยความสะดวกในการสร้างห้องสมุดสารประกอบที่หลากหลายสำหรับการคัดกรองทางชีวภาพ