ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากโครงสร้างพิเพอร์ิดีนที่ถูกปรับแต่งซึ่งช่วยในการสร้างโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาโรคเพื่อสร้างยาตัวสมัครที่เล็งเป้าไปยังความผิดปกติทางระบบประสาท นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเพื่อสร้างอนุพันธ์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) โครงสร้างที่มีหมู่ไฮดรอกซีและเมทิลบนวงแหวนช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำและความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ ทำให้เหมาะสำหรับพัฒนายาในรูปแบบใหม่ที่ต้องการประสิทธิภาพสูงและผลข้างเคียงต่ำ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านสารกระตุ้นหรือตัวรับสารสื่อประสาท เช่น ตัวรับเซโรโทนินหรือโดพามีน