ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) ที่มุ่งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลางและโรคเมแทบอลิซึม หมู่อะมีนที่ได้รับการป้องกันและหมู่คีโตนช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกเฉพาะในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลยาที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในเคมีทางการแพทย์เพื่อสร้างอนุพันธ์เบสพิเพอรีดีนที่มี bioavailability และ selectivity ต่อตัวรับที่ดีขึ้น นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้ง kinase และยาที่มุ่งเป้าไปยัง GPCR