ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างพิพเพอริดีนที่มีการป้องกันหมู่อะมีน (Boc) และการแทนที่ด้วยเมทิลที่ตำแหน่ง 4 ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์ หมู่เอธินิลที่ตำแหน่ง 4 ช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาคลิกเคมีหรือปฏิกิริยาคัปปลิงได้ ซึ่งช่วยในการกระจายความหลากหลายอย่างรวดเร็วในกระบวนการค้นพบยา การแทนที่แบบ geminal ที่ C4 ให้ความหนาแน่นเชิง steric ที่จำเป็น ใช้บ่อยในการเตรียมตัวปรับตัวรับและตัวยับยั้งเอนไซม์ที่ต้องการวงแหวนที่มีไนโตรเจนเพื่อฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา