ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) ที่ต้องการโครงสร้างพื้นฐานจากพิเพอริดีน กลุ่มอะมีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาแบบเลือกเพศ ในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ทำให้มีคุณค่าในการสร้างยาที่กำหนดเป้าหมายโรคระบบประสาทส่วนกลาง โรคเมแทบอลิซึม และการรักษามะเร็งบางชนิด ซึ่งรวมถึงยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยารักษาจิตเภท หรือยาแก้ปวด นอกจากนี้ยังช่วยในการพัฒนายาที่มีความจำเพาะสูงต่อตัวรับในสมอง เนื่องจากโครงสร้างสามารถปรับแต่งได้ง่ายเพื่อเพิ่มความสามารถในการผ่านเลือด-สมองและเพิ่มความคงตัวในร่างกาย ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อสร้างโมเลกุลซับซ้อนด้วยความบริสุทธิ์และผลผลิตสูง