ใช้เป็นสารตั้งต้นในกระบวนการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพและผู้สมัครยา การมีอยู่ของทั้งไอโอดีนและหมู่อะมีนที่ถูกป้องกัน (ด้วย tert-butoxycarbonyl หรือ Boc) ทำให้มีคุณค่าต่อปฏิกิริยาการจับคู่ เช่น Suzuki หรือ Buchwald–Hartwig aminations ซึ่งช่วยให้สามารถสร้างโครงสร้าง piperidine ที่ซับซ้อนได้ หมู่ไอโอดีนทำหน้าที่เป็นหมู่ที่สามารถทำปฏิกิริยาต่อได้ เช่น การทำปฏิกิริยาแบบ cross-coupling กับสารประกอบออร์กาโนเมทัลลิก เพื่อสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอน ช่วยให้สามารถต่อยอดโครงสร้างโมเลกุลได้หลากหลาย ขณะที่หมู่ Boc ทำหน้าที่ป้องกันหมู่อะมีนระหว่างกระบวนการสังเคราะห์ และสามารถถอดออกได้ง่ายภายหลังเมื่อต้องการเปิดหมู่อะมีนเพื่อทำปฏิกิริยาต่อไป ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อปรับเปลี่ยนคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์หรือเพิ่มความสามารถในการจับกับเป้าหมายในสารประกอบเป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์สารเคมีเกษตรและฮีเทอโรไซเคิลที่ถูกฟังก์ชันนาไลซ์