ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในกระบวนการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะยาแก้ปวดแบบ opioid และยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางอื่นๆ ทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการสร้างโมเลกุลยาที่มีโครงสร้างไพเพอร์ิดีน เนื่องจากมีหมู่คีโตนและหมู่ฟังก์ชันอะโรมาติกที่ทำปฏิกิริยาได้ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อปรับโครงสร้างโมเลกุลให้มีชีวเภสัชจลนศาสตร์ดีขึ้นและเลือกจับกับตัวรับได้เฉพาะเจาะจง นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเพื่อพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางจิตประสาทใหม่ๆ และศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาในสารประกอบเฮเตอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจน