ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นหรือตัวกลางในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาคลายกังวล หรือยาปรับสมดุลทางจิตใจ โครงสร้างที่มีพิเพอริดีนและหมู่อะไมด์ทำให้มีศักยภาพในการจับกับตัวรับเฉพาะในสมอง จึงเป็นโมเลกุลสำคัญในการพัฒนายาใหม่ นอกจากนี้ยังใช้ในการศึกษาโครงสร้าง-กิจกรรมของสารออกฤทธิ์ (SAR studies) เพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพและความจำเพาะของยา