ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ต้องการโครงสร้างพิเพอริดีนที่ถูกแทนที่ กลุ่มอะมีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาแบบเลือกสรรในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ทำให้มีคุณค่ากในการสร้างยาที่เล็งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลาง โรคเมแทบอลิซึม และการรักษามะเร็งบางชนิด การป้องกันด้วย tert-butyl carbamate (Boc) ช่วยให้ความเสถียรระหว่างปฏิกิริยาและสามารถถอดออกได้ง่ายภายใต้สภาวะกรดอ่อนเมื่อจำเป็น ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากสเตอรีโอเคมีและความเข้ากันได้ของกลุ่มฟังก์ชัน โดยโครงสร้างพิเพอริดีนนี้ยังช่วยในการพัฒนายาที่มีประสิทธิภาพสูงต่อโรคระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านซึมเศร้า ยาต้านวิตกกังวล และยาแก้ปวดรุนแรง รวมถึงช่วยเพิ่มความสามารถในการผ่านเกราะเลือด-สมองและปรับปรุงความคงตัวของโมเลกุล