ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาเภสัชภัณฑ์ ทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานสำหรับส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) เนื่องจากมีทั้งอะมีนที่ถูกป้องกันและหมู่เบนซิล ซึ่งช่วยให้เกิดปฏิกิริยาแบบเลือกสรรในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ใช้บ่อยในการเตรียมยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง รวมถึงยาแก้ปวดและสารออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท นอกจากนี้ยังใช้ในเคมียารักษาเพื่อศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ทางชีวภาพ (SAR) โดยซึ่งวงแหวนพิเพอริดีนและหมู่เบนซิลช่วยเพิ่มความสามารถในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม