3-Cyano-4-piperidone ถูกนำมาใช้ในวงการเภสัชกรรมอย่างกว้างขวาง โดยเฉพาะในการสังเคราะห์สารออกฤทธิ์ทางชีวภาพและยาชนิดต่าง ๆ เนื่องจากโครงสร้างทางเคมีที่มีความหลากหลายและสามารถปรับเปลี่ยนได้ง่าย มักถูกใช้เป็นสารตั้งต้นในการผลิตสารประกอบที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย ต้านไวรัส หรือแม้กระทั่งยาที่ใช้ในการรักษาโรคทางระบบประสาท นอกจากนี้ ยังมีการนำไปใช้ในการวิจัยและพัฒนายาใหม่ ๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดผลข้างเคียงของยา โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลางและระบบหัวใจและหลอดเลือด