สารเคมีนี้ใช้หลักในการวิจัยทางเคมีเภสัชกรรมและเภสัชวิทยา โดยทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพหลากหลาย โดยเฉพาะสารที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์โปรติเอส หมู่กวานิดีนของมันทำให้มีคุณค่าต่อการพัฒนายับยั้งเอนไซม์ เช่น ทรอมบินและทริปซิน ซึ่งมีความสำคัญในกระบวนการแข็งตัวของเลือดและการย่อยอาหารตามลำดับ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเปปไทด์มิมิติกส์และโมเลกุลขนาดเล็กอื่นๆ ที่เลียนแบบโครงสร้างและหน้าที่ของเปปไทด์ เพื่อช่วยในการค้นพบยา บทบาทของมันในการสร้างสารที่มีศักยภาพในการรักษา เช่น ยาต้านการแข็งตัวของเลือดหรือยาต้านการอักเสบ สะท้อนถึงความสำคัญในการพัฒนาการรักษาทางการแพทย์