(S)-1,4-Bis(tert-butoxycarbonyl)piperazine-2-carboxylic acid ถูกใช้อย่างแพร่หลายในอุตสาหกรรมเภสัชกรรมในฐานะสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์สารประกอบชีวภาพที่ใช้งานได้หลากหลาย การประยุกต์ใช้หลักของมันอยู่ในการพัฒนายาเพปไทด์ โดยทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานสำหรับการนำกลุ่ม piperazine เข้าสู่โซ่เปปไทด์ สารนี้มีคุณค่าอย่างยิ่งในการสร้างตัวยับยั้งโปรติเอส ซึ่งจำเป็นในการรักษาโรคเช่น HIV และตับอักเสบซี นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการเตรียมลิแกนด์คีรอลสำหรับการเร่งปฏิกิริยาแบบอะซิมเมตริก ซึ่งช่วยในการผลิตยาที่บริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์ กลุ่มป้องกัน tert-butoxycarbonyl (Boc) ของมันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาที่เลือกสรรได้ ทำให้เป็นเครื่องมือที่หลากหลายในการสังเคราะห์อินทรีย์ที่ซับซ้อน