2-(m-Tolyl)piperazine ถูกนำไปใช้เป็นหลักในสาขาเคมีเภสัชกรรมเป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ต่างๆ มักใช้ในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะในการออกแบบยารักษาโรคจิตและยาต้านซึมเศร้า โครงสร้างของสารช่วยให้สามารถโต้ตอบกับตัวรับสารสื่อประสาท ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลที่ปรับเปลี่ยนเส้นทางเซโรโทนินและโดพามีน นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยเพื่อสำรวจการรักษาโรคทางระบบประสาทและศึกษากลไกการจับตัวรับ ความยืดหยุ่นในการสังเคราะห์อินทรีย์ยังทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่มีประโยชน์สำหรับการสร้างสารเคมีที่ซับซ้อนยิ่งขึ้นในการค้นพบยา