ใช้หลักๆ เป็นตัวกลาง (intermediate) ในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) ที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างพิเพอราซีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลซับซ้อนที่มีคุณสมบัติการจับกับตัวรับเฉพาะเจาะจง ใช้กันทั่วไปในเคมียาในการสร้างอนุพันธ์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) ยังใช้ในการเตรียมตัวกระตุ้นและตัวยับยั้งตัวรับ โดยเฉพาะในการวิจัยตัวรับเซโรโทนินและโดพามีน หมู่ Boc (tert-butoxycarbonyl) ทำหน้าที่ป้องกันหมู่อะมีนในระหว่างกระบวนการสังเคราะห์ ทำให้สามารถควบคุมการเกิดปฏิกิริยาได้อย่างมีเลือกเฟ้น และช่วยเพิ่มความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์สุดท้าย เหมาะสำหรับปฏิกิริยาการจับคู่ในเคมีแบบรวม (combinatorial chemistry) และกระบวนการค้นพบยา