ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ตัวรับสารสื่อประสาทประเภทโดพามีนหรือเซโรโทนิน นิยมใช้ในขั้นตอนการพัฒนายาใหม่ที่เกี่ยวข้องกับภาวะซึมเศร้า ความวิตกกังวล หรือโรคจิตเวช อีกทั้งยังทำหน้าที่เป็นตัวกลางในการสร้างสารนำร่อง (lead compound) สำหรับการออกแบบยาที่มีโครงสร้างพิเพอริซีนเป็นแกนหลัก เนื่องจากมีหมู่ฟังก์ชันที่สามารถดัดแปลงได้ง่าย ส่งผลให้สามารถปรับคุณสมบัติทางเคมีและชีวภาพได้ตามต้องการ