ใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรม สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบหลักในการสร้างส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปที่ระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างพิเพอร์าซีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่ากในการสังเคราะห์ยาต้านซึมเศร้า ยาต้านจิตประสาท และยาต้านฮิสตามีน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งคินาสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ในการวิจัยเคมียารักษา เนื่องจากลักษณะความเสถียรและปฏิกิริยา จึงได้รับความนิยมในการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน โดยเฉพาะในเคมีคอมบิเนตอรีและโปรแกรมคัดกรองความสามารถสูงสำหรับการค้นพบยา