ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการพัฒนายาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาคลายกังวล หรือยาปรับสภาพจิตเวช ด้วยโครงสร้างของพิเพอราซีนที่มีหมู่เบนซิล ทำให้มีความเข้ากันได้ดีกับตัวรับบางชนิดในสมอง จึงนิยมใช้ในงานวิจัยด้านเคมีทางการแพทย์เพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ใหม่ๆ ที่มีเป้าหมายเฉพาะ สารนี้มักใช้ในขั้นตอนการสังเคราะห์แบบหลายขั้นตอน (multi-step synthesis) เพื่อป้องกันหมู่ฟังก์ชันที่ไวต่อปฏิกิริยา และสามารถถอดหมู่ tert-butyloxycarbonyl (Boc) ออกได้ง่ายภายใต้สภาวะกรดอ่อน ทำให้ควบคุมการเกิดปฏิกิริยาได้อย่างมีประสิทธิภาพ