ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านภาวะซึมเศร้า ยาคลายกังวล และยาต้านจิตประสาท โครงสร้างที่มีพิเพอราซีนทำให้มีศักยภาพในการจับกับตัวรับสารสื่อประสาทหลายชนิด เช่น เซโรโทนิน โดพามีน และนอร์อิพิเนฟริน จึงเป็นโมเลกุลสำคัญในการพัฒนายาใหม่ นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวทำละลายหรือตัวกลางในปฏิกิริยาเคมีอินทรีย์บางประเภทที่ต้องการหมู่ฟังก์ชันเฉพาะในการสร้างพันธะ