ใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรม สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบหลัก (building block) สำคัญในการสร้างส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างแกนพิเพอราซีนพร้อมด้วยสองฟังก์ชันเอสเตอร์ช่วยให้สามารถปรับแต่งแบบเลือกได้ (selective modifications) ซึ่งช่วยให้สามารถนำเข้าส่วนย่อย (substituents) ได้อย่างควบคุมในระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน กลุ่ม tert-butoxycarbonyl (Boc) ให้การป้องกันอะมีนที่มีประสิทธิภาพ ในขณะที่หมู่ methoxycarbonyl และกรดอะซิติกให้จุดสำหรับการคัปพลิงเปปไทด์ (peptide coupling) หรือการฟังก์ชันนาไลเซชันเพิ่มเติม (further functionalization) สารนี้มีคุณค่าอย่างยิ่งในเคมียารักษา (medicinal chemistry) สำหรับการสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน (complex heterocyclic systems) ด้วยความบริสุทธิ์และผลผลิตสูง