1,4-Ditosylpiperazine ใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะส่วนประกอบที่หลากหลายสำหรับการเตรียมโมเลกุลที่ซับซ้อน โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการพัฒนายา โดยเฉพาะในการสังเคราะห์อนุพันธ์พิเพอราซีน ซึ่งพบได้บ่อยในยาที่เล็งเป้าไปที่ระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยากันจิตเภทและยาต้านซึมเศร้า นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการสร้างลิแกนด์สำหรับเคมีการประสานของโลหะ เพื่อช่วยในการศึกษากระบวนการเร่งปฏิกิริยา กลุ่ม tosyl ของมันทำให้เป็นสารเคมีที่มีค่าต่อการปกป้องอะมีนระหว่างขั้นตอนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน เพื่อให้มั่นใจในการทำปฏิกิริยาที่เลือกเฉพาะในการผลิตสารเคมีละเอียดและส่วนประกอบยาสำคัญที่ออกฤทธิ์