ZSTK474 ใช้ในการวิจัยทางการแพทย์เพื่อศึกษาการยับยั้งเอนไซม์ PI3K ซึ่งเกี่ยวข้องกับกระบวนการเติบโตและอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง มีการนำสารนี้มาใช้ในห้องปฏิบัติการเพื่อทดสอบประสิทธิภาพในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งชนิดต่าง ๆ เช่น มะเร็งเต้านม มะเร็งปอด และมะเร็งต่อมลูกหมาก นอกจากนี้ยังมีการศึกษาเพื่อพัฒนายาต้านมะเร็งที่กำหนดเป้าหมาย PI3K pathway โดยใช้ ZSTK474 เป็นโมเลกุลต้นแบบในการออกแบบยาใหม่ ๆ ที่มีประสิทธิภาพสูงและผลข้างเคียงต่ำ