GSK-2126458 ถูกใช้ในการวิจัยทางการแพทย์เพื่อศึกษากลไกการยับยั้งเอนไซม์ PI3K และ mTOR ซึ่งเกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและความอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง การศึกษานี้มีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนายาต้านมะเร็งที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น โดยเฉพาะในมะเร็งที่ดื้อต่อการรักษาแบบเดิม นอกจากนี้ ยังมีการวิจัยเพื่อประเมินศักยภาพของสารนี้ในการรักษาโรคอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณภายในเซลล์ที่ผิดปกติ เช่น โรค autoimmune และโรคเกี่ยวกับการเผาผลาญพลังงาน การทดลองในห้องปฏิบัติการและแบบจำลองสัตว์แสดงให้เห็นถึงความเป็นไปได้ในการนำ GSK-2126458 มาใช้ในทางคลินิกในอนาคต