BGT226 ถูกใช้ในการวิจัยและพัฒนายาต้านมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ PI3K และ mTOR ซึ่งเป็นเป้าหมายสำคัญในการรักษามะเร็งหลายชนิด เช่น มะเร็งเต้านม มะเร็งปอด และมะเร็งต่อมลูกหมาก การยับยั้งเส้นทางสัญญาณเหล่านี้ช่วยชะลอการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งและส่งเสริมการตายของเซลล์ นอกจากนี้ BGT226 ยังถูกศึกษาเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่น ๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการรักษาและลดการดื้อยาของเซลล์มะเร็ง