Tenalisib (RP6530) ถูกวิจัยหลักสำหรับการนำไปใช้ในการรักษาโรคมะเร็งต่างๆ โดยเฉพาะมะเร็งในระบบเลือด มันทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งคู่ของไอโซฟอร์ม PI3K delta และ gamma ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการเพิ่มจำนวนและการรอดชีวิตของเซลล์มะเร็ง ทำให้เป็นผู้สมัครที่น่าสนใจสำหรับการกำหนดเป้าหมายมะเร็งเซลล์ B เช่น โรคเลือดขาวเรื้อรังชนิด lymphocytic (CLL), ต่อมน้ำเหลือง non-Hodgkin (NHL), และมะเร็ง lymphoid อื่นๆ

ในการทดลองทางคลินิก Tenalisib แสดงศักยภาพในการลดการเจริญเติบโตของเนื้องอกและปรับปรุงผลลัพธ์ของผู้ป่วยโดยการรบกวนเส้นทางสัญญาณที่เซลล์มะเร็งพึ่งพา การยับยั้งแบบเลือกสรรของ PI3K delta และ gamma ยังบ่งชี้ถึงโปรไฟล์ความปลอดภัยที่ดีกว่าเมื่อเทียบกับตัวยับยั้ง PI3K ที่กว้างกว่า ลดผลข้างเคียงนอกเป้าหมาย

นอกจากนี้ Tenalisib ยังถูกสำรวจสำหรับศักยภาพในการรักษาโรคภูมิต้านตนเอง เนื่องจากบทบาทของไอโซฟอร์ม PI3K ในการกระตุ้นเซลล์ภูมิคุ้มกัน ความสามารถในการปรับเปลี่ยนการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันอาจทำให้เป็นตัวเลือกบำบัดที่มีค่าสำหรับภาวะเช่น ข้ออักเสบรูมาตอยด์ หรือลูปัส

โดยรวมแล้ว Tenalisib แทนแนวทางแบบกำหนดเป้าหมายในการบำบัดมะเร็งและการปรับเปลี่ยนภูมิคุ้มกัน นำเสนอความหวังสำหรับการรักษาที่มีประสิทธิภาพและปลอดภัยมากขึ้นในด้านเหล่านี้