PIK-inhibitors ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในการวิจัยและพัฒนายารักษาโรคมะเร็ง เนื่องจากมีความสามารถในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ PI3K ซึ่งมีบทบาทสำคัญในกระบวนการส่งสัญญาณภายในเซลล์ที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและการอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง การใช้ PIK-inhibitors ช่วยลดการแพร่กระจายและยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก ในทางคลินิก PIK-inhibitors ถูกศึกษาเพื่อใช้รักษามะเร็งหลายชนิด เช่น มะเร็งเต้านม มะเร็งต่อมลูกหมาก และมะเร็งเม็ดเลือดขาว นอกจากนี้ยังมีการวิจัยเพื่อประยุกต์ใช้ PIK-inhibitors ร่วมกับยาอื่น ๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการรักษาและลดผลข้างเคียง