อินดิรูบินถูกใช้ในทางการแพทย์เป็นหลัก โดยเฉพาะในการรักษาโรคมะเร็ง เนื่องจากมีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไคเนส (kinase) ซึ่งเกี่ยวข้องกับการควบคุมการแบ่งตัวของเซลล์ ทำให้อินดิรูบินสามารถชะลอหรือยับยั้งการเติบโตของเซลล์มะเร็งได้ โดยเฉพาะในมะเร็งเม็ดเลือดขาว นอกจากนี้ อินดิรูบินยังมีฤทธิ์ต้านการอักเสบ จึงถูกศึกษาเพื่อใช้ในโรคที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบเรื้อรัง เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ รวมถึงมีการวิจัยเกี่ยวกับการใช้ในโรคทางระบบประสาท เช่น โรคอัลไซเมอร์ เนื่องจากช่วยป้องกันความเสียหายของเซลล์ประสาท ในทางแพทย์แผนจีน อินดิรูบินเป็นส่วนหนึ่งของสารสกัดจากสมุนไพร เช่น ตังกุยหรือดั่งกี้ ที่ใช้มานานในการปรับสมดุลพลังงานในร่างกาย และส่งเสริมการขับพิษ ปัจจุบันมีการพัฒนาอนุพันธ์ของอินดิรูบินเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดผลข้างเคียง ทำให้สามารถนำไปใช้ในทางคลินิกได้อย่างปลอดภัยและมีประสิทธิภาพมากขึ้น