ไซทิซีนถูกใช้เป็นสารช่วยเลิกสูบบุหรี่ เนื่องจากมีโครงสร้างคล้ายกับนิโคติน จึงสามารถจับกับตัวรับนิโคตินในสมองได้ แต่ให้ผลกระตุ้นที่อ่อนกว่า ช่วยลดอาการอยากบุหรี่และบรรเทาอาการถอนตัวเมื่อเลิกสูบ ไซทิซีนจึงถูกนำมาใช้ในโปรแกรมบำบัดการเสพติดบุหรี่ โดยเฉพาะในบางประเทศของยุโรปที่มีการศึกษาวิจัยและใช้กันมานาน ผลข้างเคียงมักไม่รุนแรงและพบน้อย ทำให้ไซทิซีนเป็นทางเลือกที่น่าสนใจในการเลิกบุหรี่อย่างมีประสิทธิภาพ