เบอร์เบอร์รูบินเป็นสารอนุพันธ์ของเบอร์เบอรีนที่ถูกศึกษาเนื่องจากมีฤทธิ์ทางชีวภาพหลากหลาย โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านเภสัชวิทยาและผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ มันแสดงฤทธิ์ต้านจุลชีพที่สำคัญ โดยมีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียและเชื้อราหลายรายการ ทำให้เป็นผู้สมัครสำหรับการพัฒนาเป็นยาต้านการติดเชื้อ นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านการอักเสบและต้านอนุมูลอิสระ ซึ่งมีคุณค่าในการจัดการภาวะเครียดจากออกซิเดชันและการอักเสบเรื้อรัง

งานวิจัยบ่งชี้ว่าเบอร์เบอร์รูบินมีศักยภาพต้านมะเร็งโดยรบกวนการเพิ่มจำนวนเซลล์และกระตุ้นการตายของเซลล์ในสายเซลล์มะเร็งบางชนิด ความสามารถในการปรับเปลี่ยนเส้นทางส่งสัญญาณเซลล์หลักสนับสนุนการศึกษาของมันในด้านมะเร็งวิทยา นอกจากนี้ ยังถูกสำรวจสำหรับฤทธิ์ต้านเบาหวาน ซึ่งอาจช่วยปรับปรุงความไวต่ออินซูลินและการเผาผลาญกลูโคส

เนื่องจากโครงสร้างที่คล้ายกับอัลคาลอยด์ไอโซควิโนลีนอื่นๆ เบอร์เบอร์รูบินยังถูกใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์โมเลกุลชีวภาพที่ซับซ้อนมากขึ้น ต้นกำเนิดจากธรรมชาติและโปรไฟล์ความเป็นพิษต่ำเพิ่มความน่าดึงดูดสำหรับการใช้ในยาแผนโบราณและเป็นสารนำในกระบวนการค้นพบยา