วินคริสตีนซัลเฟตถูกใช้เป็นยารักษาโรคมะเร็งหลายชนิด โดยเฉพาะมะเร็งเม็ดเลือดขาว (leukemia) โดยเฉพาะมะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลันชนิดลิมโฟไซต์ (acute lymphocytic leukemia: ALL) และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิดฮอดจ์กินและไม่ใช่ฮอดจ์กิน ยานี้ยังมีประสิทธิภาพต่อเนื้องอกแข็ง เช่น เนื้องอกของไตในเด็ก (Wilms' tumor) เนื้องอกของเซลล์ประสาท (neuroblastoma) และมะเร็งกล้ามเนื้อ (rhabdomyosarcoma) ยานี้ทำงานโดยการยับยั้งการก่อตัวของไมโครทูบูลซึ่งจำเป็นสำหรับการแบ่งตัวของเซลล์ ทำให้หยุดการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็ง มักให้ทางหลอดเลือดดำและใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดโอกาสที่เซลล์มะเร็งจะพัฒนาความต้านทาน เนื่องจากมีคุณสมบัติต้านมะเร็งที่แรง จึงมีบทบาทสำคัญในการรักษามะเร็งทั้งในเด็กและผู้ใหญ่ อย่างไรก็ตาม ต้องเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิดเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิด เช่น ผลต่อระบบประสาท (neurotoxicity) ซึ่งอาจแสดงเป็นอาการชาหรืออ่อนแรงของกล้ามเนื้อ (peripheral neuropathy)