เทสโทสเตอโรน ไอโซคาปโรเอท ใช้หลักในการบำบัดทดแทนฮอร์โมน (HRT) สำหรับผู้ชายที่มีระดับเทสโทสเตอโรนต่ำ ซึ่งเป็นภาวะที่เรียกว่าฮิโปโกนาดิซึม (hypogonadism) มันช่วยฟื้นฟูระดับเทสโทสเตอโรนให้ปกติ ปรับปรุงอาการเช่น ความอ่อนเพลีย ภาวะขาดความต้องการทางเพศ และการสูญเสียกล้ามเนื้อ นอกจากนี้ ยังใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเต้านมบางประเภทในผู้หญิง ซึ่งช่วยต่อต้านผลกระทบของเอสโตรเจน ในด้านการแพทย์กีฬา มันบางครั้งถูกนำไปใช้ในทางที่ผิดเป็นสเตียรอยด์อนาโบลิกเพื่อเพิ่มมวลกล้ามเนื้อและสมรรถนะทางกีฬา แม้ว่าจะผิดกฎหมายและก่อให้เกิดความเสี่ยงต่อสุขภาพที่ร้ายแรง สารประกอบนี้มักถูกให้ทางฉีดเข้ากล้ามเนื้อ เพื่อให้มีการปล่อยตัวช้าและยั่งยืนเข้าสู่กระแสเลือด