ไซโปรเทอโรน อะซิเตทใช้หลักในการรักษาภาวะที่ขึ้นกับแอนโดรเจน โดยทั่วไปจะถูกสั่งจ่ายเพื่อจัดการอาการของมะเร็งต่อมลูกหมากโดยการลดระดับฮอร์โมนเพศชายที่สามารถกระตุ้นการเติบโตของมะเร็ง นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในการบำบัดด้วยฮอร์โมนสำหรับผู้หญิงข้ามเพศเพื่อยับยั้งการผลิตเทสโทสเตอโรนและอำนวยความสะดวกในการทำให้เป็นผู้หญิง สารนี้ยังมีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะต่างๆ เช่น สิวรุนแรง ภาวะขนดก และผมร่วงในผู้หญิง ซึ่งกิจกรรมแอนโดรเจนที่มากเกินไปเป็นปัจจัยที่เกี่ยวข้อง นอกจากนี้ ยังเป็นส่วนประกอบหลักในยาคุมกำเนิดชนิดรับประทานบางชนิด ช่วยควบคุมความไม่สมดุลของฮอร์โมนและลดอาการของกลุ่มอาการรังไข่หลายถุง (PCOS) คุณสมบัติต้านแอนโดรเจนทำให้เป็นตัวแทนบำบัดที่หลากหลายในทั้งมะเร็งวิทยาและต่อมไร้ท่อ