เกลือ pentamidine isethionate ใช้หลัก ๆ เป็นยาต้านจุลินทรีย์ โดยเฉพาะในการรักษาการติดเชื้อจากปรสิต มีประสิทธิภาพสูงต่อ Pneumocystis jirovecii ซึ่งเป็นเชื้อรา ที่ทำให้เกิดโรคปอดอักเสบจาก Pneumocystis (PCP) ซึ่งเป็นภาวะร้ายแรงที่มักพบในผู้ป่วยที่มีระบบภูมิคุ้มกันบกพร่อง เช่น ผู้ป่วย HIV/AIDS ยานี้ให้ทางสูดดมหรือฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ขึ้นอยู่กับความรุนแรงและประเภทของการติดเชื้อ

นอกจากการใช้สำหรับ PCP แล้ว pentamidine isethionate ยังใช้ในการรักษาโรคเขตร้อนบางชนิด เช่น โรคเลิชมาเนีย (leishmaniasis) และโรคทริพาโนโซเมียซิสแอฟริกา (African trypanosomiasis หรือ sleeping sickness) สำหรับโรคเลิชมาเนีย มีประโยชน์โดยเฉพาะในกรณีที่การรักษาอื่น ๆ เช่น ยาต้านแอนติโมนี (antimonials) ไม่มีประสิทธิภาพหรือห้ามใช้ ในโรคทริพาโนโซเมียซิสแอฟริกา มุ่งเป้าไปที่ระยะเริ่มต้นของโรคที่เกิดจาก Trypanosoma brucei gambiense

ยานี้ยังใช้ในการป้องกัน PCP ในบุคคลที่มีความเสี่ยงสูง เช่น ผู้ที่กำลังได้รับการบำบัดที่กดภูมิคุ้มกันหรือการปลูกถ่ายอวัยวะ อย่างไรก็ตาม การใช้ยาต้องมีการตรวจติดตามอย่างใกล้ชิดเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น รวมถึงพิษต่อไต ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ และความดันโลหิตต่ำ แม้จะมีความเสี่ยงเหล่านี้ pentamidine ยังคงเป็นตัวเลือกการรักษาที่สำคัญในการจัดการการติดเชื้อที่คุกคามชีวิตเหล่านี้