เบรทิเลียม โทซิเลตใช้หลักในการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่รุนแรงและไม่สามารถควบคุมได้ด้วยวิธีการรักษาอื่น ๆ โดยเฉพาะในกรณีที่ผู้ป่วยมีภาวะหัวใจห้องล่างเต้นเร็วผิดปกติ (ventricular tachycardia) หรือภาวะหัวใจห้องล่างเต้นสั่นพริ้ว (ventricular fibrillation) ซึ่งอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต ยานี้ช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดภาวะหัวใจหยุดเต้นกะทันหัน โดยออกฤทธิ์ผ่านการยับยั้งการปล่อยสารสื่อประสาทในระบบประสาทซิมพาเทติก ทำให้ลดการกระตุ้นของหัวใจ นอกจากนี้ยังอาจใช้ในกรณีฉุกเฉินเพื่อช่วยฟื้นฟูการเต้นของหัวใจให้กลับมาเป็นปกติ