Gefitinib ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งปอดชนิดไม่เซลล์เล็ก (Non-Small Cell Lung Cancer: NSCLC) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์เฉพาะเจาะจงในยีน epidermal growth factor receptor (EGFR) โดยออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของ EGFR ซึ่งมักจะทำงานมากเกินไปในมะเร็งบางชนิด ทำให้ชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง การบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายนี้มีประโยชน์เป็นพิเศษสำหรับผู้ป่วยที่ก้อนมะเร็งมี EGFR exon 19 deletions หรือ exon 21 (L858R) substitution mutations Gefitinib มักให้ทางปากและพิจารณาใช้เมื่อการรักษาอื่นๆ เช่น เคมีบำบัด ไม่เหมาะสมหรือไม่ได้ผล มันแสดงให้เห็นถึงการปรับปรุงการรอดชีวิตโดยไม่มีการลุกลามและคุณภาพชีวิตในผู้ป่วย NSCLC ขั้นสูง การตรวจติดตามและจัดการผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น เช่น ผื่นผิวหนังและท้องเสีย เป็นสิ่งสำคัญระหว่างการรักษา