เมคามิลามีนไฮโดรคลอไรด์ใช้หลักในการแพทย์เป็นสารแอนตาโกนิสต์ของตัวรับอะเซติลโคลีนแบบนิโคตินิก มักใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง โดยเฉพาะในกรณีที่ยาลดความดันโลหิตอื่นๆ ไม่ได้ผล สารนี้ทำงานโดยการบล็อกแก๊งเกลียซิมพาเทติก นำไปสู่การลดความดันโลหิต นอกจากนี้ ยังมีการสำรวจศักยภาพในการจัดการอาการของกลุ่มอาการทูเร็ตต์และความผิดปกติทางจิตเวชบางชนิด เช่น โรคจิตเภท เนื่องจากความสามารถในการปรับเปลี่ยนกิจกรรมของสารสื่อประสาท ในงานวิจัย ใช้ในการศึกษาบทบาทของตัวรับนิโคตินิกในกระบวนการทางสรีรวิทยาและพยาธิสรีรวิทยาต่างๆ การนำไปใช้ในโปรแกรมเลิกสูบบุหรี่ก็ได้รับการตรวจสอบ เนื่องจากอาจช่วยลดการเสพติดนิโคตินโดยการบล็อกผลรางวัลของนิโคติน อย่างไรก็ตาม การใช้ต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เนื่องจากอาจมีผลข้างเคียง