Ketotifen fumarate ใช้หลักๆ เป็นยาแก้แพ้และสารยับยั้งเซลล์ mast ทำให้มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการแพ้ต่างๆ มักสั่งจ่ายสำหรับการจัดการโรคเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้ ซึ่งช่วยลดอาการคัน ความแดง และบวมบริเวณดวงตา นอกจากนี้ ยังใช้ในการรักษาโรคหืด โดยเฉพาะในการป้องกันอาการหอบหืดจากภูมิแพ้โดยการยับยั้งการปล่อยฮิสตามีนและสารก่อการอักเสบอื่นๆ จากเซลล์ mast ในบางกรณี ยังใช้บรรเทาอาการ urticaria เรื้อรัง (ลมพิษ) และอาการแพ้ที่ผิวหนังอื่นๆ การออกฤทธิ์คู่ทั้งการบล็อกตัวรับฮิสตามีนและยับยั้งเซลล์ mast ทำให้เป็นตัวเลือกที่หลากหลายสำหรับการจัดการภูมิแพ้ระยะยาว