ใช้ในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์และสารกลางทางเภสัชกรรม หมู่อะมีนและอะไมด์ที่มีความเป็นคีรัลทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกและการออกแบบเปปไทโดมิมิติก แหวนไทเอเทนที่ตึงเครียดเพิ่มปฏิกิริยาในการเปิดแหวน ทำให้สามารถใช้กลยุทธ์การคอนจูเกตในเคมียารักษาโรค ใช้กันทั่วไปในงานวิจัยเพื่อสำรวจยารักษาใหม่ที่มุ่งเป้าไปยังเส้นทางเมแทบอลิซึมและระบบประสาท