ใช้ในทางการแพทย์เพื่อลดระดับไขมันในเลือด โดยเฉพาะลดคอเลสเตอรอลชนิด LDL (Low-Density Lipoprotein) และไตรกลีเซอไรด์ ขณะที่ช่วยเพิ่มระดับคอเลสเตอรอลชนิดดี HDL (High-Density Lipoprotein) เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด เช่น ผู้ที่มีภาวะไขมันในเลือดสูง หรือมีประวัติครอบครัวเป็นโรคหัวใจ ออกฤทธิ์โดยยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญในการสร้างคอเลสเตอรอลในตับ จึงช่วยลดการผลิตไขมันส่วนเกินในร่างกาย นิยมใช้ร่วมกับการปรับเปลี่ยนพฤติกรรม เช่น การรับประทานอาหารที่เหมาะสมและการออกกำลังกาย รูปแบบเกลือ 1,1,3,3-tetramethylbutylamine ช่วยปรับปรุงการละลายน้ำและความเสถียร เพิ่ม bioavailability และประสิทธิภาพในการขึ้นรูปยาเม็ดรับประทาน