ใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาอาการเจ็บหน้าอกจากโรคหัวใจขาดเลือด โดยทำให้หลอดเลือดหัวใจขยายตัว ส่งผลให้เลือดไปเลี้ยงหัวใจได้ดีขึ้น ออกฤทธิ์โดยเปลี่ยนเป็นสารที่ปล่อยไนตริกออกไซด์ ซึ่งช่วยคลายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด นิยมใช้ในรูปแบบยาเม็ดสำหรับรับประทาน มีผลต่อการลดภาระของหัวใจทั้งก่อนและหลังการสูบฉีดเลือด เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่ไม่สามารถใช้ไนโตรกลีเซอรีนได้