อิโซมาลาไธออน เป็นสารเมแทบอลิซึมที่เกิดขึ้นจากการเปลี่ยนแปลงของมาลาไธออน ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการออกฤทธิ์เป็นสารกำจัดแมลง โดยทำหน้าที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์อะซิติลโคลีเนสเทอเรส (AChE) ในระบบประสาทของแมลง ส่งผลให้เกิดการสะสมของสารสื่อประสาท ทำให้แมลงเกิดการชัก กระตุก และตายในที่สุด อิโซมาลาไธออนมีความเป็นพิษต่อแมลงสูงกว่ามาลาไธออนต้นแบบ จึงช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการควบคุมแมลงศัตรูพืช โดยเฉพาะแมลงชนิดที่มีเปลือกบาง เช่น เพลี้ย หมัด เพลี้ยไฟ และแมลงหวี่ขาว นิยมใช้ในพืชผัก ผลไม้ และพืชไร่ อย่างไรก็ตาม อิโซมาลาไธออนอาจมีความเป็นพิษต่อสิ่งมีชีวิตอื่น เช่น แมลงผสมเกสร ปลา และสัตว์น้ำ รวมถึงมนุษย์หากสัมผัสในปริมาณมาก จึงต้องใช้ด้วยความระมัดระวังและปฏิบัติตามคำแนะนำอย่างเคร่งครัด