ใช้เป็นหลักในการรักษาด้วยเคมีบำบัด สารประกอบนี้มีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ โดยเฉพาะในระยะลุกลามหรือแพร่กระจาย ทำงานโดยยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งจำเป็นต่อการทำซ้ำของดีเอ็นเอ ทำให้เกิดความเสียหายต่อดีเอ็นเอและการตายของเซลล์มะเร็ง มักให้ร่วมกับยาอื่น เช่น 5-fluorouracil และ leucovorin (เป็นส่วนหนึ่งของสูตร FOLFIRI) มีบทบาทสำคัญในโปรโตคอลการรักษาระลอกแรกและที่สอง ยังใช้ในบางกรณีของมะเร็งปอดชนิดเซลล์เล็กและมะเร็งตับอ่อน ยานี้ให้ทางหลอดเลือดดำและต้องเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิดเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิด เช่น ท้องเสียรุนแรงและภาวะนิวโทรพีเนีย